ROGER E HARRINGTON,ロジャー・ハリントン,JERBRENA JACOBS,ジャーブレナ・ジェイコブス
申请号：
JP2018081320
公开号：
JP2018199670A
申请日:
2018.04.20
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要：
To provide an oxysterol-therapeutic agent derivatives or OXY133-therapeutic agent derivative compounds and methods of synthesizing the same for use in promoting osteogenesis, osteoinduction and/or osteoconduction.SOLUTION: A method of making a derivative of an oxysterol comprises: (i) reacting a pregnenolone derivative with an organometallic compound to form a diol derivative； (ii) reacting the diol derivative with a borane compound to form an oxysterol or a pharmaceutically acceptable salt thereof； (iii) reacting the compound with a therapeutic agent or a fragment of a therapeutic agent to form an oxysterol derivative of the formula in the figure, where Ris a protecting group, Ris an aliphatic or cyclic substituent having at least one carbon, and Ris a bisphosphonate moiety, an antibiotic moiety, a protein or a protein fragment.SELECTED DRAWING: None【課題】骨原性、骨誘導性及び／又は骨伝導性の促進に使用するためのオキシステロール－治療薬誘導体又はＯＸＹ１３３－治療薬誘導体化合物及びその合成法の提供。【解決手段】オキシステロールの誘導体の製造法であって、（i）プレグネノロン誘導体を、有機金属化合物と反応させて、ジオール誘導体を形成させ、（ii）前記ジオール誘導体をボラン化合物と反応させて、オキシステロール又はその薬学的に許容可能な塩を形成させ、（iii）前記化合物を、治療薬又は治療薬のフラグメントと反応させて、下式のオキシステロール誘導体を形成させることを含む方法。（式中、Ｒ１は保護基であり、Ｒ３は、少なくとも１個の炭素を有する脂肪族又は環状置換基であり、そしてＲ４は、ビスホスホネート部分、抗生物質部分、タンパク質又はタンパク質フラグメント）【選択図】なし
