UNIVERSITE PAUL SABATIER TOULOUSE III;UNIVERSITÉ PARIS-SUD;INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM);SAPIENZA UNIVERSITA DI ROMA
发明人:
BLONDEAU, Jean-Paul,COLUCCIA, Antonio,LAUDETTE, Marion,LEZOUALC'H, Frank
申请号：
EPEP2019/064886
公开号：
WO2019/234197A1
申请日:
2019.06.06
申请国别(地区):
EP
年份:
2019
代理人:
摘要：
The present invention relates to thieno[2,3-b]pyridine derivatives for use in the treatment and/or the prevention of a disease selected from the group consisting of inflammation, cancer, vascular diseases, kidney diseases, cognitive disorders, pain, infections, obesity, and cardiac diseases. Indeed, the inventors found that thieno[2,3- b]pyridine derivatives of the invention are inhibitors of the Epac protein and can thus be useful for the prevention and/or treatment of diseases wherein the Epac protein is involved. Particularly, the inventors showed that thieno[2,3-b]pyridine derivatives of the invention are potent and non-competitive inhibitors of Epac and demonstrated that they also inhibit the activation of Epac downstream effectors such as Rap1 in cells.La présente invention concerne des dérivés de thiéno[2,3-b]pyridine destinés à être utilisés dans le traitement et/ou la prévention d'une maladie choisie dans le groupe constitué par l'inflammation, le cancer, les maladies vasculaires, les maladies rénales, les troubles cognitifs, la douleur, les infections, l'obésité et les maladies cardiaques. En effet, les inventeurs ont découvert que les dérivés de thiéno[2,3-b]pyridine de l'invention sont des inhibiteurs de la protéine Epac et peuvent ainsi être utiles pour la prévention et/ou le traitement de maladies dans lesquelles la protéine Epac est impliquée. En particulier, les inventeurs ont montré que les dérivés de thiéno[2,3-b]pyridine de l'invention sont des inhibiteurs puissants et non compétitifs d'Epac et ont démontré qu'ils inhibent également l'activation d'effecteurs aval d'Epac tels que Rap1 dans des cellules.
