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吡啶取代的2-氨基吡啶類蛋白激酶抑制劑的結晶
专利权人:
CHIA TAI TIANQING PHARMACEUTICAL GROUP CO.;LIANYUNGANG RUNZHONG PHARMACEUTICAL CO., LTD.;CENTAURUS BIOPHARMA CO., LTD.
发明人:
GONG, FENG,龚峰,龔峰,LI, XINLU,李新路,ZHAO, RUI,赵锐,趙銳,ZHANG, XIQUAN,张喜全,張喜全,XU, XINHE,许新合,許新合,LIU, XIJIE,刘希杰,劉希杰,XIAO, DENGMING,校登明,HAN, YONGXIN,韩永信,韓永信
申请号:
TW105124294
公开号:
TW201704226A
申请日:
2016.08.01
申请国别(地区):
TW
年份:
2017
代理人:
摘要:
Disclosed is a pyridine substituted 2-aminopyridine protein kinase inhibitor crystal, in particular relating to 5-((R)-1-(2,6-dichloro -3-fluorophenyl)ethoxyl)-4'-methoxyl-6'-((S)-2-methylpiperazin-1-yl)-3,3'-bipyridyl-6-amine citrate crystal, a preparation method thereof, a crystal composition and a pharmaceutical composition. Also disclosed is a use of a citrate crystal of a compound of formula I in diseases associated with protein kinases. The citrate crystal of the present invention is superior to 5-((R)-1-(2,6-dichloro -3-fluorophenyl)ethoxyl)-4'-methoxyl-6'-((S)-2-methylpiperazin-1-yl)-3,3'-bipyridyl-6-amine or other salts of 5-((R)-1-(2,6-dichloro -3-fluorophenyl)ethoxyl)-4'-methoxyl-6'-((S)-2-methylpiperazin-1-yl)-3,3'-bipyridyl-6-amine in at least one of bioavailability, hygroscopicity, stability, solubility, purity, ease of preparation and the like.本申請案揭露了一種吡啶取代的2-氨基吡啶類蛋白激酶抑制劑的結晶,具體涉及5-((R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-4'-甲氧基-6'-((S)-2-甲基哌【口井】-1-基)-3,3'-聯吡啶-6-胺的檸檬酸鹽結晶、其製備方法、結晶組合物和藥物組合物,還公開了式I化合物檸檬酸鹽結晶與蛋白激酶有關疾病的用途,本發明的檸檬酸鹽結晶在生物利用度、吸濕性、穩定性、溶解性、純度、易製備等至少一方面優於5-((R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-4'-甲氧基-6'-((S)-2-甲基哌【口井】-1-基)-3,3'-聯吡啶-6-胺或5-((R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-4'-甲氧基-6'-((S)-2-甲基哌【口井】-1-基)-3,3'-聯吡啶-6-胺的其它鹽。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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