ADRIAN J. FOLKES,ALAN G. OLIVERO,ALEKSANDR KOLESNIKOV,BINQING WEI,CHUDI NDUBAKU,DANETTE DUDLEY,NICOLE BLAQUIERE,RICHARD A. GOLDSMITH,ROBERT HEALD,STEPHEN PRICE,STEVEN DO,STEVEN STABEN,TIM HEFFRON
申请号：
BR112012006802
公开号：
BR112012006802A2
申请日:
2010.09.27
申请国别(地区):
BR
年份:
2020
代理人:
摘要：
compound, pharmaceutical composition, method for treating cancer, uses of a compound, kit and invention. the present invention relates to benzoxepine compounds of formula i which include stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein: z1 is cr1 or n； z2 is cr2 or n； z3 is cr3 or n； z4 is cr4 or n； and where (i) x1 is n and x2 is s, (ii) x1 is s and x2 is n, (iii) x1 is cr7 and x2 is s, (iv) x1 is if x2 is cr7； (v) x1 is nr8 and x2 is n, (vi) x1 is ne x2 is nr8, (vii) x1 is cr7 and x2 is o, (viii) x1 is oe x2 is cr7, (ix) x1 is cr7 and x2 is c (r7) 2, (x) x1 is c (r7) 2 and x2 is cr7； (xi) x1 is n and x2 is o, or (xii) x1 is o and x2 is n, which are useful for inhibiting lipid kinases that include alpha p110 and other isoforms of pi3k, and for treating disorders such as cancer mediated by lipid kinases. the present invention further relates to methods of using the compounds of formula i for in vitro, in situ and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions.composto, composição farmacêutica, método para tratar câncer, usos de um composto, kit e invenção. a presente invenção se refere a compostos de benzoxepino da fórmula i que incluem estereoisômeros, isômeros geométricos, tautômeros, solvatos, metabólitos e sais farmaceuticamente aceitáveis dos mesmos, em que: z1 é cr1 ou n； z2 é cr2 ou n； z3 é cr3 ou n； z4 é cr4 ou n； e onde (i) x1 é n e x2 é s, (ii) x1 é s e x2 é n, (iii) x1 é cr7 e x2 é s, (iv) x1 é se x2 é cr7 ； (v) x1 é nr8 e x2 é n, (vi) x1 é n e x2 é nr8, (vii) x1 é cr7 e x2 é o, (viii) x1 é o e x2 é cr7, (ix) x1 é cr7 e x2 é c(r7)2, (x) x1 é c(r7 )2 e x2 é cr7 ； (xi) x1 é n e x2 é o, ou (xii) x1 é o e x2 é n, que são uteis para inibir lipídio quinases que incluem alfa p110 e outras isoformas de pi3k, e para tratar transtornos como câncer mediados por lipídio quinases. a presente invenção ainda se refere aos métod
