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CYCLOHEXYL PYRIDINE DERIVATIVE
专利权人:
发明人:
申请号:
HK17108008.4
公开号:
HK1234394A
申请日:
2017.08.11
申请国别(地区):
HK
年份:
2018
代理人:
摘要:
Provided is a novel compound which has an NK1 receptor antagonistic action and which is useful in the prevention and treatment of nausea and vomiting accompanying the administration of antineoplastic drugs, which have a diminished CYP3A4 inhibitory action compared to aprepitant. That is to say, the present invention pertains to a cyclohexyl-pyridine derivative represented by formula (I), or a pharmacologically acceptable salt thereof. In the formula, ring A is 4-fluoro-2-methyl phenyl or the like, X is a hydrogen atom or the like, R1 is a carboxymethyl or the like, R2 is an alkyl or the like, Y is from 0-2 or the like, U is -N(CH3)COC(CH3)2-3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl or the like.Linvention concerne un nouveau composé ayant une action antagoniste vis-à-vis des récepteurs de NK1 et qui est utile pour prévenir et traiter les nausées et les vomissements accompagnant ladministration de médicaments antinéoplasiques, qui ont une action inhibitrice réduite sur CYP3A4 comparativement à laprépitant. En dautres termes, linvention concerne un dérivé de cyclohexyl-pyridine représenté par la formule (I), ou un sel pharmacologiquement acceptable de celui-ci. Dans la formule, le cycle A est un 4-fluoro-2-méthylphényle ou autre, X est un atome dhydrogène ou autre, R1 est un carboxyméthyle ou autre, R2 est un groupe alkyle ou autre, Y vaut de 0 à 2 ou autre, U est un -N(CH3)COC(CH3)2-3,5-bis(trifluorométhyl)phényle ou autre.本発明は、NK1受容体拮抗作用を有し、アプレピタントに比べCYP3A4の阻害作用が減弱された、抗悪性腫瘍剤投与に伴う悪心及び嘔吐の予防又は治療に有用な新規化合物を提供することを課題とする。すなわち、本発明は、下記式(I)で表される、シクロヘキシルピリジン誘導体、又はその薬理学的に許容される塩に関する。式中、環Aは4-フルオロ-2-メチルフェニル等であり、Xは水素原子等であり、R1はカルボキシメチル等であり、R2はアルキル等であり、Yは0~2等であり、Uは-N(CH3)COC(CH3)2-3,5-ビストリフルオロメチルフェニル等を表す。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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