The present invention relates to a hydrophobic drug-containing nanoparticle for photochemical internalization comprising a polyamino acid light-responsive agent conjugate and a polyamino acid quencher agent conjugate that are specifically degraded by an enzyme and a method for producing the same. The hydrophobic drug-encapsulating nanoparticles according to the present invention can be linked to the collapse of nanoparticles by the degradation of the hydrophobic properties of the polyamino acid bonds due to the enzymatic degradation of the nanoparticles, In addition, since the light-responsive agent constituting the nanoparticles has a reduced influence from the quencher, it can induce the internalization of the cytoplasmic pathway by the increase of the light response efficiency and the reaction of the active oxygen species such as a single antioxidant, It can be used as a drug for photochemical internalization by maximizing the internalization rate.본 발명은 효소에 의해 특이적으로 분해되는 폴리 아미노산 광응답제 접합체 및 폴리아미노산 소광제 접합체를 포함하는 광화학적 내재화를 위한 소수성 약물 봉입 나노 입자 및 그 제조방법에 관한 것이다. 본 발명에 따른 소수성 약물 봉입 나노입자는 효소에 의해 폴리아미노산의 결합이 분해되어 소수성의 성질이 감소됨으로써 나노입자의 붕괴와 연계될 수 있으며, 그로 인해 나노입자의 내부에 봉인된 약물의 방출이 유도되고 또한, 나노 입자를 구성하는 광응답제는 소광제로부터의 영향이 감소하여 광응답 효율의 증가와 단일항산소등의 활성산소종의 반응에 의해 세포질로의 내재화를 유도할 수 있으므로, 약물의 세포질 내재화율을 극대화시켜 광화학적 내재화를 위한 약물로 유용하게 사용될 수 있다.
