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ANALOGUES DE LA 3-DÉSOXY-2-MÉTHYLÈNE-19-NOR-VITAMINE D ET LEURS UTILISATIONS
专利权人:
Wisconsin Alumni Research Foundation
发明人:
申请号:
EP12729302.5
公开号:
EP2721004A1
申请日:
2012.06.13
申请国别(地区):
EP
年份:
2014
代理人:
摘要:
This invention discloses 3-desoxy-2-methylene-19-nor-vitamin D analogs, and specifically (20S)-3-desoxy-2-methylene-1α,25-dihydroxy-19-nor-vitamin D3 and (20R)-3-desoxy-2-methylene-1α,25-dihydroxy-19-nor-vitamin D3 as well as pharmaceutical uses therefor. These compounds exhibit relatively high binding activity and pronounced activity in arresting the proliferation of undifferentiated cells and inducing their differentiation to monocytes thus evidencing use as anti-cancer agents especially for the treatment or prevention of osteosarcoma, leukemia, colon cancer, breast cancer, skin cancer or prostate cancer. These compounds also exhibit relatively high calcemic activity evidencing use in the treatment of bone diseases.Cette invention concerne des analogues de 3-désoxy-2-méthylène-19-nor-vitamine D et de façon spécifique la (20S)-3-désoxy-2-méthylène-1a,25-diydroxy-19-nor-vitamine D3 et la (20R)-3-désoxy-2-méthylène-1a,25-dihydroxy-19-nor-vitamine D3 ainsi que leurs utilisations pharmaceutiques. Ces composés présentent une activité de liaison relativement élevée et une activité prononcée dans l'arrêt de la prolifération de cellules non différenciées et l'induction de leur différenciation en monocytes, attestant ainsi de leur utilisation comme agents anti-cancer notamment pour le traitement ou la prévention de l'ostéosarcome, de la leucémie, du cancer du côlon, du cancer du sein, du cancer de la peau ou du cancer de la prostate. Ces composés présentent également une activité calcémique relativement élevée, attestant de leur utilisation dans le traitement de maladies osseuses.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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