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抗血栓活性を有するマロンアミドおよびマロンアミド酸エステル誘導体、それらの製造および使用
专利权人:
サノフィ-アベンティス・ドイチュラント・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング
发明人:
マンフレート・シュードック,オットマー・クリングラー,ハンス-ペーター・ネストラー,ハンス・マッター,ヘルマン・シュロイダー
申请号:
JP2002532409
公开号:
JP5016178B2
申请日:
2001.09.20
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention aims to provide malonamic acid and ester derivatives -malonamide having antithrombotic activity, and their preparation and use. Formula (I) (wherein, have the meanings as defined in the claims B and R1, R1, A) The present invention relates to compounds of. The compounds of formula (I) are valuable pharmacologically active compounds. They exhibited potent anti-thrombotic activity, for example, are suitable for the treatment and prevention of restenosis or thromboembolism. They are reversible inhibitors of the blood coagulation enzyme factor VIIa, and can be applied to treat or prevent the inhibition of factor VIIa or symptoms are present activity of factor VIIa is generally undesirable is intended. Preparation of compounds of formula (I), their use as active ingredients of medicaments, especially, and the invention relates to pharmaceutical formulations containing them further. [Formula 1]本発明は抗血栓症活性を有するマロンアミドおよびマロンアミド酸エステル誘導体、それらの製造および使用を提供することを目的とする。本発明は式(I)(式中、R1、R1、AおよびBは特許請求の範囲で定義された意味を有する)の化合物に関する。式(I)の化合物は有用な薬理活性化合物である。これらは強力な抗血栓症作用を示し、例えば血栓塞栓症または再発狭窄症の治療および予防に適している。これらは血液凝固酵素VIIa因子の可逆性阻害剤であり、一般に望ましくないVIIa因子の活性が存在する症状やVIIa因子の阻害が意図された治療または予防に適用することができる。本発明はさらに式(I)の化合物の製造法、特に医薬の活性成分としてのそれらの使用、およびそれらを含有する医薬製剤に関する。【化1】
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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