The disclosed invention provides novel sustained release pharmaceutical preparations and process for making such compositions of Tolperisone and/or Eperisone and/or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention provides a sustained release formulation of Tolperisone and Eperisone either single or in combination or otherwise in combination with other drugs selected from the classes such as analgesic, antipyretic, neuroprotective agents, other muscle relaxants which can be formulated either in a fixed dose or as combination kit for oral administration. The composition is suitable for once a day administration into mammals and provides sustained and prolonged drug release till 24 hours which helps to reduce dosing frequency. The composition comprises therapeutically effective amount of active substance, release retarding polymers and other pharmaceutically acceptable excipients.Linvention concerne de nouvelles préparations pharmaceutiques à libération prolongée, des procédés de production de ces compositions de tolpérisone et/ou dépérisone et un sel pharmaceutiquement acceptable de celles-ci. Elle concerne une formulation à libération prolongée de tolpérisone et dépérisone seules ou associées, ou combinées à dautres médicaments sélectionnés dans le groupe constitué par des analgésiques, des antipyrétiques, des neuroprotecteurs, dautres relaxants musculaires pouvant être préparés soit en dose fixe soit sous forme dassociation de médicaments pour administration orale. La composition de linvention se prête à une administration en une prise journalière chez les mammifères, et assure une libération lente et prolongée des médicaments jusquà 24 heures, ce qui contribue à réduire la fréquence posologique. La composition contient une quantité thérapeutiquement efficace dune substance active, des polymères à libération retardée et dautres excipients pharmaceutiquement acceptables.