C5a and C5aR stimulate the inflammatory response, and C5aR antagonists can act as anti-inflammatory agents against this function. This function is considered useful for the treatment of inflammatory diseases including autoimmune diseases. In addition, C5a and C5aR have functions related to bone homeostasis and remodeling, and C5aR antagonists are used for the treatment of bone damage, such as bone erosion and bone density reduction, and for the treatment of bone damage and cartilage damage. Found to be useful for.C5a及びC5aRが炎症応答を刺激し、C5aRアンタゴニストはこの機能と対抗して抗炎症剤として働くことができる。この機能は、自己免疫性疾患を含む炎症性疾患の治療に有用と考えられる。更に、C5a及びC5aRは骨の恒常性及び再構築に関係する機能を有し、C5aRアンタゴニストは骨損傷、例えば、骨侵食及び骨密度の低下の治療のため、並びに骨損傷及び軟骨損傷の治療のために有用であることを発見した。