Provided herein are aryl and heteroaryl sulfone and sulfoxide modifying agents for facile and selective chemical alteration of proteins at thiol in cysteine residues, thiol- and selenol-containing moieties. Also provided herein are TAK242 derivatives for selective reaction with amino-containing compounds. The modifying agents disclosed herein can be used under mild reaction conditions for a variety of conjugation applications in molecules that possess amino, thiol or selenol functionalities. Also provided herein are methods of chemoselectively modifying a moiety containing the amino acids cysteine or lysine. Provided herein are CCR5 and CXCR antagonist derivatives modified for bioconjugation to macromolecules.La présente invention concerne des agents de modification darylsulfone, dhétéroarylsulfone, darylsulfoxyde et dhétéroarylsulfoxyde destinés à une altération chimique facile et sélective de protéines au niveau dun groupement thiol dans des résidus de cystéine, des fractions contenant un groupement thiol et un groupement sélénol. Linvention concerne également des dérivés TAK242 pour la réaction sélective avec des composés contenant un groupement amine. Les agents de modification selon linvention peuvent être utilisés dans des conditions de réaction douce pour une diversité dapplications de conjugaison dans des molécules qui possèdent des fonctionnalités amine, thiol ou sélénol. Linvention concerne également des procédés de modification chimiosélective dune fraction contenant la cystéine ou la lysine dacides aminés. Linvention concerne des dérivés dantagonistes CCR5 et CXCR modifiés pour une bioconjugaison à des macromolécules.
