BERNHARD HUBERT GEIERSTANGER,ガイアースタンガー，バーンハード ヒュバート,WEIJIA OU,オウ，ウェイジャ,ガイアースタンガー,バーンハード ヒュバート,オウ,ウェイジャ
申请号：
JP2018056669
公开号：
JP2018134080A
申请日:
2018.03.23
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide improved antibodies for conjugation, and privileged cysteine substitution sites that give immunoconjugates comprising such improved antibodies.SOLUTION: The invention provides a specific site for modifying an antibody or fragment thereof to replace at least one native amino acid in the constant region of a parental antibody or antibody fragment with cysteine usable as an attachment site for a payload or a combination of linker-payload. The antibody is modified by substitution at positions 152 and 375 on the heavy chain constant region where the positions are numbered according to the EU system. Alternatively, the antibody is modified by substitution at position 360 on the heavy chain constant region and at position 107 on kappa light chain constant region where the positions are numbered according to the EU system.SELECTED DRAWING: None【課題】コンジュゲーションの目的のために改善された抗体およびそのような改善された抗体を含むイムノコンジュゲートをもたらす、そのような特権的システイン置換部位を提供する。【解決手段】親抗体または抗体断片の定常領域における少なくとも１個の天然アミノ酸を、ペイロードまたはリンカー－ペイロードの組合せのための付着部位として使用され得るシステインで置換することによって、抗体または抗体断片を修飾するための特定部位を提供する。抗体は、ＥＵナンバリング形式によって定義した場合に重鎖定常領域の１５２および３７５位においてシステインで修飾される。抗体は、ＥＵナンバリング形式によって定義した場合に重鎖定常領域の３６０位で、かつカッパ軽鎖定常領域の１０７位においてシステインで修飾される。【選択図】なし
