The present invention provides a pharmacological compound comprising an effector moiety conjugated to a binding moiety, wherein the binding moiety directs the effector moiety to a biological target of interest. Similarly, the invention provides compositions, kits, and methods (eg, treatment, diagnosis, and imaging) that include the compounds. The compounds are described as protein-interacting binding moiety-drug conjugates (SDC-TRAP) compounds that include a binding moiety that interacts with a protein and an effector moiety. For example, in certain embodiments directed to the treatment of cancer, SDC-TRAP may include a Hsp90 inhibitor conjugated to a cytotoxic agent as an effector moiety.本発明は、結合部分にコンジュゲートしたエフェクタ部分を含む薬理学的化合物であって、結合部分がエフェクタ部分を目的の生物学的標的に指向させる薬理学的化合物を提供する。同様に、本発明は、化合物を含む組成物、キット、および方法（たとえば、治療、診断、および画像化）を提供する。化合物は、タンパク質と相互作用する結合部分とエフェクタ部分とを含むタンパク質相互作用結合部分－薬物コンジュゲート（ＳＤＣ－ＴＲＡＰ）化合物として記載されている。たとえば、がんの治療を対象とする特定の実施形態において、ＳＤＣ－ＴＲＡＰは、エフェクタ部分としての細胞毒性剤にコンジュゲートしたＨｓｐ９０阻害剤を含み得る。
