The present invention relates to the identification and functional characterization of human cell-penetrating peptides (CPPs) and their use; in particular as transfection vehicles.本発明は、細胞内に内部移行する能力があるペプチド分子に関し、ここにおいて、該ペプチド分子は、(a)少なくとも10、好ましくは少なくとも15アミノ酸残基の長さを有し;(b)その一次アミノ酸配列中に少なくとも25%、好ましくは少なくとも30%の正に荷電したアミノ酸残基を含み;かつ(c)アミノ酸配列GRKKRRQRRRPPQを有するTATペプチドの内部移行効率の少なくとも80%、好ましくは少なくとも90%の効率で細胞内に内部移行されるものである。本発明はまた、そのようなペプチドをコードする対応する核酸分子、ならびに1つ以上の核酸分子、1つ以上のペプチドもしくはタンパク質、1つ以上の小分子、および1つ以上のナノ粒子からなる群のいずれか1つに結合されている、少なくとも1つの前記ペプチドを含む組成物であって、該結合が共有結合および非共有結合からなる群より選択される結合によって達成される、組成物に向けられる。さらに、本発明は、(a)前記ペプチドまたは組成物を1つ以上の細胞に投与する段階;および(b)前記ペプチドまたは組成物の内部移行を検出する段階を含む、前記ペプチドまたは前記組成物の内部移行挙動を検出する方法に関する。最後に、本発明は、1つ以上の細胞の形質転換またはトランスフェクションのための、ならびに癌、免疫疾患、心血管疾患、神経疾患、感染症、および炎症性疾患からなる群より選択される症状の予防および/または治療における、前記ペプチドまたは前記組成物の使用に関する。