化合物、毒蕈碱M受体拮抗剂、组合物及应用

• 收藏
• 分享

专利权人:

中国科学院大连化学物理研究所

发明人:

梁鑫淼,杜娜娜,刘艳芳,张秀莉

申请号：

CN201610105954.8

公开号：

CN107129453B

申请日:

2016.26.02

申请国别(地区):

CN

年份:

2019

代理人:

摘要：

本发明公开了一种茄科植物中分离的含饱和氮杂环的咖啡酸衍生物,或其药学可接受的盐,本发明提供的化合物为毒蕈碱M受体拮抗剂,可用于痉挛、心绞痛、胆绞痛、肾绞痛、内脏痉挛等疾病的治疗。本发明通过采用无标记细胞靶点药理学技术,量效关系研究显示该化合物剂量依赖性地拮抗乙酰胆碱引起的DMR响应信号,表明此化合物具有较强的毒蕈碱M受体拮抗活性。相对于已知的M受体拮抗剂阿托品、东莨菪碱等,本发明提供的化合物结构差别很大,预期可以改善对于肌肉腺体和神经系统的选择性。目前研究表明毒蕈碱M受体与痉挛、镇痛、镇静、精神分裂症等疾病相关,据此可为相关疾病提供作用靶点明确的高效新配体。

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/