Presently provided are inhibitors of cellularly expressed TD02 and IDO1, and pharmaceutical compositions thereof, useful for modulating an activity of tryptophan 2,3 dioxygenase and indoleamine 2,3-dioxygenase 1; treating immunosuppression; treating a medical conditions that benefit from the inhibition of tryptophan degradation; enhancing the effectiveness of an anti-cancer treatment comprising administering an anti-cancer agent; and treating tumor-specific immunosuppression associated with cancer.La présente invention concerne des inhibiteurs de TDO2 et IDO1 exprimés de façon cellulaire, et des compositions pharmaceutiques de ceux-ci, utiles pour moduler une activité de la tryptophane 2,3 dioxygénase et de l'indoléamine 2,3-dioxygénase 1; traiter l'immunosuppression; traiter des états pathologiques qui sont améliorés par inhibition de la dégradation de tryptophane; augmenter l'efficacité d'un traitement anticancéreux consistant à administrer un agent anticancéreux; et traiter l'immunosuppression spécifique à une tumeur associée au cancer.