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糖胺聚糖的羧基化衍生物以及作为药物的用途
- 专利权人:
- 诺瓦健康生物系统有限公司
- 发明人:
- G·托瑞,A·纳吉
- 申请号：
- CN201480063192.9
- 公开号：
- CN105744940B
- 申请日:
- 2014.22.10
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及糖胺聚糖衍生物,其具有类肝素酶抑制活性和抗肿瘤活性,其在至少部分糖胺聚糖残基的2和3位上具有羧基,并且涉及制备其的方法。本发明的糖胺聚糖衍生物由天然或合成的糖胺聚糖,优选肝素或低分子量肝素(其任选地为2‑O‑和2N‑脱硫酸化的)开始通过两个氧化步骤产生。通过第一次氧化,所述糖胺聚糖残基的相邻的二醇和任选的相邻的OH/NH2被转化为醛,并且通过第二次氧化,所述二醛被转化为羧基。所述第一次氧化优选导致可氧化残基的环的C2‑C3键的断裂。本发明还涉及制备所述糖胺聚糖衍生物的方法,并且还涉及它们作为药物的活性成分的用途。此外,本发明涉及药物组合物,其包含二/三羧基化肝素衍生物作为活性物质。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
