己脒定的合成方法
- 专利权人:
- 西安万德科技有限公司;陕西新药技术开发中心
- 发明人:
- 刘立强,周鹏辉,王武强,孟文斌,麻纪斌,翟帆,李宗霖,舒泉湧,尹航,曲秦
- 申请号：
- CN201510390864.3
- 公开号：
- CN105037206A
- 申请日:
- 2015.07.06
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2015
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种己脒定合成方法，己脒定是生产抗菌药物己脒定盐(如二盐酸盐和二羟乙基磺酸盐)的关键原料，其合成方法是，第一步由对-氰基苯酚与1,6-二溴己烷在氢氧化钠的乙醇水溶液中反应，制得1,6-(对氰基苯基)己二醚(中间体Ⅰ)；第二步是中间体Ⅰ在三氟乙酸或甲基磺酸催化下于乙醇-甲苯中进行醇解，制得1,6-(对亚氨基甲酸乙酯基苯基)己二醚(中间体Ⅱ)；第三步是中间体Ⅱ在甲醇-氨溶液中发生氨解制得己脒定。三步合成总收率72％以上，产物经核磁鉴定为预想结构产品。该发明可适用于大规模工业生产。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
