齐墩果酸肟酯类衍生物及其制备方法与应用
- 专利权人:
- 华南理工大学
- 发明人:
- 马志强,徐学涛
- 申请号：
- CN202111375256.7
- 公开号：
- CN113817017A
- 申请日:
- 2021.11.19
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2021
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种齐墩果酸肟酯类衍生物及其制备方法与应用。本发明以齐墩果酸为原料，通过肟酯化合成一系列衍生物，获得良好生物活性的先导化合物，所合成得到的OA衍生物表现出了远远高于OA的糖苷酶抑制作用，具有重要的生物活性。齐墩果酸（OA）肟酯衍生物对α‑葡萄糖苷酶和α‑淀粉酶活性呈现出显著的抑制作用，其中化合物3a对α‑葡萄糖苷酶的抑制作用最强，IC50为0.35μM，比阿卡波糖强约1900倍；化合物3f对α‑淀粉酶的抑制作用最强，IC50为3.80μM，比阿卡波糖高约26倍。研究表明，齐墩果酸肟酯类衍生物对α‑葡萄糖苷酶和α‑淀粉酶的抑制机理分别为可逆型和混合型。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
