IWEMA BAKKER, WOUTER I.,COOLEN, HEIN K.A.C.,MONS, HARMEN,STOIT, AXEL,RONKEN, ERICK,VAN DER KAM, ELIZABETH,FRANKENA, JURJEN,RONKEN, ERIC
申请号：
PE0002762012
公开号：
PE12802012A1
申请日:
2010.08.27
申请国别(地区):
PE
年份:
2012
代理人:
摘要：
Refers to (Uncle) morpholine derivative compounds of formula (i) wherein R1 is CN, alquinilo (c2-c4), alkyl (c1-c4), cycloalkyl (C3 C6), among others R2 is H, halogen, alkyl (c1-c4) or alkoxy optionally (C1 - C4) substituted with Fluorine R3 is alquileno (c1-c4) - R5, cicloalquileno (C3 C6) or co - CH2 - R5 R5, R6 is where - PO3H2, - Oh, - COOH, - opo3h2, among others R4 is H or alkyl (c1-c4) R6 h,Alkyl (c1-c4) or oxo is co or co -, - O -, - NH - CO -, - C = C -, among others The phenylene Ring B is or may contain an atom of N W - O -, - S -, so - or - SO2 -.Preferred compounds are: acid 3 - (2 - [4 - (Benzyloxy) - phenyl] - 4 - (IL) - propionic acid 3 - {2 - [4 - (6 - methyl - imidazo [1,2-a] pyridin - 2 - ilmetoxi) phenyl] - 4 - (- il} - propionic acid, 3 - [2 - (4 - fenilcarbamoilmetoxi - (phenyl) - 4-yl] - propionic acid among others. It also relates to a Pharmaceutical composition.These compounds are receptor modulators esfingosin - 1 - phosphate (S1P) being useful in the treatment of Alzheimers disease, DementiaSE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE (TIO)MORFOLINA DE FORMULA (I) DONDE R1 ES CN, ALQUINILO(C2-C4), ALQUILO(C1-C4), CICLOALQUILO(C3-C6), ENTRE OTROS R2 ES H, HALOGENO, ALQUILO(C1-C4) O ALCOXI(C1-C4) OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON FLUOR R3 ES ALQUILENO(C1-C4)-R5, CICLOALQUILENO(C3-C6)-R5 O -CO-CH2-R5, EN DONDE R5 ES -OH, -PO3H2, -OPO3H2, -COOH, ENTRE OTROS R4 ES H O ALQUILO(C1-C4) R6 ES H, ALQUILO(C1-C4) O OXO A ES -CO-O-, -O-CO-, -NH-CO-, -C=C-, ENTRE OTROS EL ANILLO B ES FENILENO O PUEDE CONTENER UN ATOMO DE N W ES -O-, -S-, -SO- O -SO2-. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: ACIDO 3-{2-[4-(BENCILOXI)-FENIL]-MORFOLIN-4-IL}-PROPIONICO ACIDO 3-{2-[4-(6-METIL-IMIDAZO[1,2-a]PIRIDIN-2-ILMETOXI)-FENIL]-MORFOLIN-4-IL}-PROPIONICO ACIDO 3-[2-(4-FENILCARBAMOILMETOXI-FENIL)-MORFOLIN-4-IL]-PROPIONICO ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON MODULADORES DEL RECEPTOR ESFINGOSIN-1-FOSFATO (S1P) SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA E
