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一种3-苯并[4,5]咪唑[1,2-a]吡嗪-1-胺类化合物及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 中山大学
- 发明人:
- 付家胜,鲁帕夏玛,G.雷克西玛 雷迪,胡文浩,王信,黄佳武,林泽斌
- 申请号：
- CN201910856566.7
- 公开号：
- CN110606850A
- 申请日:
- 2019.11.09
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种3‑苯并[4,5]咪唑[1,2‑a]吡嗪‑1‑胺类化合物及其制备方法和应用。所述化合物的结构如式(Ⅰ)所示;本发明所述化合物对于腺苷A2A受体有很好的抑制活性,尤其是化合物1~3、化合物7~11、化合物13~15、化合物18、23、25、26、29、30和31,其对腺苷A2A受体的抑制IC50值在50nM水平以下,特别是化合物14、23、25、30和31,IC50值在10.1nM水平以下,对腺苷A2A受体表现出优异的抑制作用,可制备成为腺苷A2A受体抑制剂作为潜在的免疫抗肿瘤药物,通过抑制腺苷A2A受体的活性,释放免疫系统对肿瘤细胞的清除功能,从而达到治疗肿瘤的作用。同时,所述化合物合成方法简单、条件温和,产物产率和纯度较高,可在大规模工业化进行生产制备,便于推广应用。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
