Compositions and methods suitable for the delivery of hydrophilic biologically active agents are disclosed. The composition is formed from at least one hydrophilic biologically active agent solubilized by a hydrophobic inverse emulsion surfactant in a non-stinging, volatile, hydrophobic solvent. May contain inverse microemulsion. Non-stinging, volatile, hydrophobic solvents include volatile linear and cyclic siloxanes, volatile linear, branched and cyclic alkanes, volatile fluorocarbons and chlorofluorocarbons, liquid dioxide under pressure conditions. Selected from the group consisting of carbon and combinations thereof. The inverse microemulsion may be an optically clear solution. [Selection figure] None親水性の生物学的に活性な薬剤の送達に適した組成物及び方法が、開示される。前記組成物は、非刺痛性、揮発性、疎水性溶媒内に、疎水性の逆エマルション界面活性剤により可溶化された少なくとも1種類の親水性の生物学的に活性な薬剤から形成される逆マイクロエマルションを含む場合がある。前記非刺痛性、揮発性、疎水性溶媒は、揮発性の直鎖及び環状シロキサン、揮発性の直鎖、分岐及び環状アルカン、揮発性のフルオロカーボン及びクロロフルオロカーボン、加圧条件下での液体二酸化炭素及びそれらの組み合わせからなる群から選択される。前記逆マイクロエマルションは、光学的に透明な溶液である場合がある。【選択図】なし