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Process for the preparation of olopatadine
专利权人:
F.I.S. FABBRICA ITALIANA SINTETICI S.P.A.
发明人:
CASTELLIN, ANDREA,FERRARI, CLARK,GALVAGNI, MARCO
申请号:
ES10709754
公开号:
ES2474574T3
申请日:
2010.03.23
申请国别(地区):
ES
年份:
2014
代理人:
摘要:
A process for the preparation of olopatadine comprising the preparation of the intermediate product of formula (V): in which R is a linear or branched saturated C1-C4 alkyl, comprising the steps of: a) transforming isoxepac of formula: into a ester of formula (IVa): b) transforming the isoxepac ester (IVa) obtained from step a) into the compound of formula (V) by means of a Wittig reaction, in which a solution comprising a phosphorus ilide in a solvent appropriate to the solution comprising the isoxepac ester of formula (IVa); c) hydrolyze the compound of formula (V), giving olopatadine free base.Un proceso para la preparación de olopatadina que comprende la preparación del producto intermedio de fórmula (V): en la que R es un alquilo C1-C4 saturado lineal o ramificado, que comprende las etapas de: a) transformar isoxepaco de fórmula: en un éster de fórmula (IVa): b) transformar el éster de isoxepaco (IVa) obtenido a partir de la etapa a) en el compuesto de fórmula (V) por medio de una reacción de Wittig, en la que se añade una solución que comprende un iluro de fósforo en un disolvente apropiado a la solución que comprende el éster de isoxepaco de fórmula (IVa); c) hidrolizar el compuesto de fórmula (V), dando base libre de olopatadina.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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