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3,5‑(E)‑ 二芳亚甲基‑N‑环丙基哌啶‑4‑酮类化合物作为Hsp90抑制剂的应用
- 专利权人:
- 福建医科大学
- 发明人:
- 刘洋,许建华,叶敏,吴丽贤,高剑滨,林巧发,朱丽萍,何佳敏
- 申请号:
- CN201610395418.6
- 公开号:
- CN106083704A
- 申请日:
- 2016.06.06
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2016
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明公开一种3,5‑(E)‑ 二芳亚甲基‑N‑环丙基哌啶‑4‑酮类化合物作为Hsp90抑制剂的应用。如下所述的3,5‑(E)‑ 二芳亚甲基‑N‑环丙基哌啶‑4‑酮类化合物1‑4:及其组合物用于制备治疗或预防由Hsp90介导的疾病的药物的用途。本发明所述的用途,其中由Hsp90介导的疾病是白血病、结肠癌、肝癌、淋巴瘤、鼻咽癌或乳腺癌。本发明所述化合物具有强效的Hsp90抑制活性,体外化合物1‑4对六类肿瘤细胞的抑制活性比2F强2‑20倍。在体内也表现出较强的裸鼠移植瘤增殖抑制活性,可用于制备治疗白血病、结肠癌、肝癌、淋巴瘤、鼻咽癌、乳腺癌的药物。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/