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Nucleosidphosphoramidat prodrugs
专利权人:
Gilead Pharmasset LLC
发明人:
申请号:
DE202008018643
公开号:
DE202008018643U1
申请日:
2008.03.26
申请国别(地区):
DE
年份:
2017
代理人:
摘要:
Verbindung gemäß der folgenden Formel:wobei (a) R1 Wasserstoff, Methyl, Ethyl, n-Propyl, i-Propyl oder ein substituiertes oder unsubstituiertes Phenyl ist, wobei der Substituent des substituierten Phenyls mindestens einer von einem CH3, OCH3, F, Cl, Br, I, Nitro, Cyano und einem CH3-qXq ist, wobei X F, Cl, Br oder I ist und q 1–3 ist; (b) R2 Wasserstoff oder CH3 ist; (c) R3a H und R3b H, CH3, CH(CH3)2, CH2CH(CH3)2, CH(CH3)CH2CH3, CH2Ph, CH2-Indol-3-yl, -CH2CH2SCH3, CH2CO2H, CH2C(O)NH2, CH2CH2COOH, CH2CH2C(O)NH2, CH2CH2CH2CH2NH2, -CH2CH2CH2NHC(NH)NH2, CH2-Imidazol-4-yl, CH2OH, CH(OH)CH3, CH2((4'-OH)-Ph), CH2SH, oder Niedercycloalkyl ist; oder R3a CH3, CH(CH3)2, CH2CH(CH3)2, CH(CH3)CH2CH3, CH2Ph, CH2-Indol-3-yl, -CH2CH2SCH3, CH2CO2H, CH2C(O)NH2, CH2CH2COOH, CH2CH2C(O)NH2, CH2CH2CH2CH2NH2, -CH2CH2CH2NHC(NH)NH2, CH2-Imidazol-4-yl, CH2OH, CH(OH)CH3, CH2((4'-OH)-Ph), CH2SH oder Niedercycloalkyl ist und R3b H ist; (d) R4 Wasserstoff, CH3, Et, iPr, nPr, nBu, 2-Butyl, tBu, Benzyl, Cyclopropyl, Cyclobutyl, Cyclopentyl, Cyclohexyl, N-Methyl-aziridin-2-yl, N-Methyl-azetidin-3-yl, N-Methyl-pyrrolidin-3-yl, N-Methyl-pyrrolidin-4-yl, N-Methyl-piperidin-4-yl, Niederhalogenalkyl oder Di(niederalkyl)amino-niederalkyl ist; (e) R5 H, CN, CH3, OCH3, CH2OH, CH2F, N3, CH2CN, CH2N3, CH2NH2, CH2NHCH3, CH2N(CH3)2, Halogen, einschließlich F, Cl, Br oder I, ist; (f) R6 H, CH3, CH2F, CHF2, CF3, F oder CN ist; (h) Y OH, H, CH3, Vinyl, N3, CN, Cl, Br, F, I, OC(O)CH3, OCH3, NH2, NHCH3, NH(Vinyl), NH(Acetyl), NH(C(O)CH3), N(CH3)2, N(C(O)CH3)2 ist; (i) R7 und R8 unabhängig voneinander H, F, Cl, Br, I, OH, OCH3, SH, SCH3, NH2, NHCH3, N(CH3)2, CH3, CH3-qXq, wobei X F, Cl, Br oder I ist und q 1 bis 3 ist, Vinyl, CO2H, CO2CH3, CONH2, CONHCH3 oder CON(CH3)2 sind.A compound according to the following formula: wherein (a) R 1 is hydrogen, methyl, ethyl, n-propyl, i-propyl or a substituted or unsubstituted phenyl, wherein the substituent of the substituted phenyl is at least one of a CH 3, OCH 3, F, Cl, Is
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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