The present invention relates to a pharmaceutical formulation having excellent bioavailability and stability, comprising palmitoyl-L-prolyl-L-prolyl-glycyl-L-tyrosine sodium (Compound I) as an active ingredient. The pharmaceutical preparation according to the present invention can be usefully used as a formulation for treating inflammatory bowel disease, etc., since the active ingredient Compound I is not decomposed in the stomach and released from the intestine.본 발명은 활성성분으로 팔미토일-L-프롤릴-L-프롤릴-글리실-L-타이로신 나트륨(화합물 I)을 포함하는, 우수한 생체이용율 및 안정성을 갖는 약제학적 제제에 관한 것이다. 본 발명에 따른 약제학적 제제는 활성성분인 화합물 I이 위에서 분해되지 않고 장에서 방출되어, 염증성 장질환 등을 치료하기 위한 제형으로 유용하게 사용될 수 있다.