КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА МЕТИЛОВОГО ЭФИРА 3-(N-П-ТОЛИЛАЦЕТАМИДО)МЕТИЛ)-2,3,4,5-ТЕТРАГИДРОБЕНЗО[f][1,4]ОКСАЗЕПИН-4-КАРБОКСАМИДО)ТИОФЕН-2-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, АКТИВНЫЙ КОМПОНЕНТ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО
Leonov Sergej Viktorovich,Леонов Сергей Викторович,Marusich Elena Ivanovna,Марусич Елена Ивановна
申请号：
RU2014145115/04
公开号：
RU0002594154C2
申请日:
2014.11.10
申请国别(地区):
RU
年份:
2016
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to a crystalline form of methyl ester 3-(7-((N-n-tolylacetamido)methyl)-2,3,4,5-tetrahydrobenzo[f][1,4]oxazepine-4-carboxamide)thiophene-2-carboxylic acid of formula 1, having receptor TGR5 agonist properties, as well as active component, pharmaceutical compositions and medicinal agents based thereon, which stimulate endocrine hormones secretion, for preventing and treating the diseases associated with glucose metabolism.EFFECT: higher rate of dissolution and high storage stability as compared to the amorphous form.4 cl, 2 tbl, 2 dwg, 7 exИзобретение относится к кристаллической форме метилового эфира 3-(7-((N-п-толилацетамидо)метил)-2,3,4,5-тетрагидробензо[f][1,4]оксазепин-4-карбоксамидо)тиофен-2-карбоновой кислоты формулы 1, обладающего свойствами агониста рецепторов TGR5, а также активному компоненту, фармацевтическим композициям и лекарственным средствам на ее основе, которые стимулируют секрецию инкретиновых гормонов, для профилактики и лечения заболеваний, связанных с метаболизмом глюкозы. Технический результат - более высокая скорость растворения и повышенная стабильность при хранении по сравнению с аморфной формой. 4 н.п. ф-лы, 2 табл., 2 ил., 7 пр.
