BLUMENTECH, S.L.;INSTITUT DE RECERCA DE L'HOSPITAL DE LA SANTA CREU I SANT PAU
发明人:
RIBA SERRANO, Jordi
申请号：
EPEP2019/059380
公开号：
WO2019/197594A1
申请日:
2019.04.12
申请国别(地区):
EP
年份:
2019
代理人:
摘要：
The state of general anesthesia (GA) is essential to many surgical and medical procedures. This state is characterized by loss of consciousness, deep analgesia and suppression of movements. GA is rarely achieved with a single drug, usually requiring the combination of various pharmacological agents. Each drug can interact with one or more molecular targets affecting neuronal excitability and synaptic transmission in multiple regions of the CNS. Agonists of the μ-opioid receptor are commonly used in GA to cause analgesia, but not to induce or maintain loss of consciousness or movement suppression. Additionally, agonists of the μ-opioid receptor can cause serious unwanted side effects, e.g. respiratory depression. The present invention provides alternative combination products based on K- opioid receptor agonists. These combination products unexpectedly induced loss of consciousness, and were able to achieve and maintain GA. Furthermore, the combination products supressed pain perception without the need of a μ-opioid receptor agonist. The combination of Salvinorin A, a selective κ-opioid receptor agonist, with Diazepam or Medetomidine surprisingly led to rapid consciousness, deep analgesia and movement suppression. This combination was found to effectively induce and maintain a state of general anesthesia.L'état d'anesthésie générale (AG) est essentiel pour de nombreuses procédures chirurgicales et médicales. Cet état est caractérisé par une perte de conscience, une analgésie profonde et une suppression des mouvements. L'AG est rarement obtenue avec un seul médicament, nécessitant habituellement la combinaison de divers agents pharmacologiques. Chaque médicament peut interagir avec une ou plusieurs cibles moléculaires affectant l'excitabilité neuronale et la transmission synaptique dans de multiples régions du SNC. Des agonistes du récepteur μ-opioïde sont couramment utilisés dans l'AG pour provoquer une analgésie, mais pas pour induire ou maintenir une perte de cons
