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副甲状腺ホルモン(PTH)受容体アゴニストとしての短鎖ペプチド
专利权人:
カディラ ヘルスケア リミティド
发明人:
ラジェシュ バヘカー,ムクル アール.ジャイン,パンカイ アール.パテル
申请号:
JP2012506651
公开号:
JP2012524775A
申请日:
2010.04.26
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
Acts mainly as (PTH / PTH-1) receptor agonists, the present invention provides a novel short peptide parathyroid hormone. Short chain peptides They exhibit increased stability to proteolytic cleavage. It can be seen that it is stable for 24 hours (in vitro) in rat plasma, GIT enzyme, for example, for such as the stomach acidic pH and pepsin, and many of the short-chain peptides, increased stability against (in vitro) liver microsomes further I showed. For metabolic increased stability of other than parenteral administration, hypoparathyroidism, and bone loss, for example, short-chain peptide of some, treatment of diseases characterized osteoporosis, by, such as postmenopausal osteoporosis / for prevention, and to stimulate bone regeneration and can be delivered by oral administration. AZ 1 -Z 2 -Z 3 -Z 4 -Z 5 -Z 6 -Z 7 -Z 8 -Z 9 -Z 10 -Z 11 -Z 12 -Z 13 -Z 14 -Z 15 -B.本発明は、副甲状腺ホルモン(PTH/ PTH-1)受容体アゴニストとして主に作用する、新規短鎖ペプチドを提供する。これらの短鎖ペプチドは、タンパク質分解的切断に対する上昇した安定性を示す。短鎖ペプチドの多くは、ラット血漿中で24時間(インビトロ)まで安定であることが分かり、GIT酵素、例えばペプシン及び酸性の胃pHなどに対する、及びさらには肝臓ミクロソーム(インビトロ)に対する上昇した安定性を示した。非経口投与以外の上昇した代謝安定性のために、一部の短鎖ペプチドは、副甲状腺機能低下症、及び骨量減少、例えば、骨粗鬆症、閉経後骨粗鬆症など、により特徴付けられる疾患の治療/予防のため、及び骨再生を刺激するために、経口投与により送達され得る。A-Z1-Z2-Z3-Z4-Z5-Z6-Z7-Z8-Z9-Z10-Z11-Z12-Z13-Z14-Z15-B。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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