含氨基类脲与端炔结构单元的嘧啶衍生物、制备方法及应用
- 专利权人:
- 郑州大学
- 发明人:
- 刘宏民,马立英,王博,庞露苹,王志茹,张淼,户彪,郑甲信,马玉培,张笑丹
- 申请号：
- CN201410295919.8
- 公开号：
- CN104119280B
- 申请日:
- 2014.06.27
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2016
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明属于药物化学领域，公开了一类含氨基脲与端炔结构单元的嘧啶化合物、它们的制备方法及其以赖氨酸特异性去甲基化酶（以下简称LSD1）作为靶标在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明以三组分一锅法构筑嘧啶活性片段，随后经取代、氯代和氨化反应制备目标化合物。本发明化合物通式如I所示。I，体外抗肿瘤活性实验和LSD1酶抑制活性实验证明，该类化合物通过抑制LSD1的活性，对多种肿瘤细胞具有明显的抑制和杀伤作用，可作为进一步开发的先导化合物，应用于制备抗肿瘤药物。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
