The present invention relates to a pharmaceutical composition having dopaminergic activity and other related pharmaceutical activities comprising trigonelline or its derivative(s) and 4-hydroxyisoleucine or its derivative(s), optionally along with excipients(s); a process of preparing a pharmaceutical composition comprising trigonelline or its derivative(s) and 4-hydroxyisoleucine or its derivative(s), optionally along with excipients(s), wherein the process comprising steps of: (a) extracting a clear solution containing trigonelline and 4-hydroxyisoleucine from plant source; and (b) optionally precipitating derivative(s) of trigonelline and 4-hydroxyisoleucine from the clear solution and obtaining said composition; and an in-vitro method to increase levels of dopamine or to inhibit prolactin by allowing composition comprising trigonelline or its derivative(s) and 4-hydroxyisoleucine or its derivative(s) to bind to cell receptors.본 발명은 도파민 활성과 기타 관련 약제학적 활성을 가지며, 트리고넬린 또는 그 유도체(들) 및 4-하이드록시이소류신 또는 그 유도체(들), 선택적으로 부형제(들)을 포함하는, 약제학적 조성물; 트리고넬린 또는 그 유도체(들) 및 4-하이드록시이소류신 또는 그 유도체(들), 선택적으로 부형제(들)을 포함하는, 약제학적 조성물을 제조하는 공정, 여기서 상기 공정은 (a) 트리고넬린 및 4-하이드록시이소류신을 함유하는 투명한 용액을 식물 공급원으로부터 추출하는 단계; 및 (b) 선택적으로 트리고넬린 및 4-하이드록시이소류신을 상기 투명한 용액으로부터 침전시키고, 상기 조성물을 획득하는 단계를 포함함; 및 트리고넬린 또는 그 유도체(들) 및 4-하이드록시이소류신 또는 그 유도체(들)를 포함하는 조성물이 세포 수용체에 결합할 수 있도록 함으로써 시험관 내 도파민 수치 증가 또는 프로락틴 억제 방법에 관한 것이다.