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一种PDEδ蛋白降解靶向嵌合体及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 中国人民解放军第二军医大学
- 发明人:
- 盛春泉,董国强,程俊飞,陈龙,王旭
- 申请号：
- CN201911243548.8
- 公开号：
- CN110885332A
- 申请日:
- 2019.06.12
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及医药技术领域,具体是一种PDEδ蛋白降解靶向嵌合体及其制备方法和应用,所述PDEδ蛋白降解靶向嵌合体是具有化学结构通式(I)的衍生物及其药学上可接受的盐类。药理实验表明,本发明所述的衍生物或盐,对KRAS‑PDEδ蛋白相互作用具有很强的抑制活性,而且具有较强的体外抗肿瘤活性。本发明还提供了上述衍生物及其药学上可接受的盐的制备方法。体内实验表明,化合物(I)能够有效的下调体内PDEδ表达量,并且能够明显的延缓肿瘤生长,可以应用于由于Kras突变引起的肿瘤疾病。该类化合物作为首次报道的PDEδ蛋白降解靶向嵌合体,具有进一步的开发和研究价值。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
