Discloses is a benzoxazine benzimidazole derivative, represented by Chemical Formula 1, functioning as an antagonist to the vanilloid receptor-1, a pharmaceutical composition comprising the same, and the use thereof. The benzoxazine benzimidazole derivative can be useful for preventing or treating a disease associated with antagonistic activity of vanilloid receptor-1, without hyperthermia.Linvention concerne un dérivé de benzoxazine benzimidazole, représenté par la formule chimique 1, fonctionnant comme un antagoniste du récepteur vanilloïde 1, une composition pharmaceutique le comprenant, et son utilisation. Le dérivé de benzoxazine benzimidazole peut être utile pour prévenir ou traiter une maladie associée à une activité antagoniste du récepteur vanilloïde 1, sans hyperthermie.