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HYBRID -IONONE AND CURCUMIN MOLECULES AS ANTICANCER AGENTS
专利权人:
TRT PHARMA INC .
发明人:
WU, JIAN HUI,BATIST, GERALD,ZHOU, JINMING,GENG, GUOYAN,LIN, RONGTUAN
申请号:
EP09828505
公开号:
EP2361245A4
申请日:
2009.11.25
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention relates to the synthesis of a series of ionone and curcumin derivatives as multi-targeting agents effective against both hormone-sensitive and hormone-independent cancers. In particular, the present invention is directed to a distinct class of bifunctional antiandrogens, which inhibit both AR and IKBkinases (IKK). A series of ionone-based chalcones were synthesised and their in vitro cytotoxicity against prostate cancer cell lines were demonstrated. A series of derivatives formed by reacting ionone-based chalcones and hydrazines demonstrate substantial antiproliferative activities in prostate cancer, breats cancer and lung cancer cell lines. Formulae (I), (II)La présente invention concerne la synthèse dune série de dérivés dionone et de curcumine en tant quagents de ciblage multiple efficaces contre des cancers hormonosensibles et hormono-indépendants. En particulier, la présente invention concerne une classe distincte dantiandrogènes bifonctionnels, qui inhibent les kinases AR et IKB (IKK). Une série de chalcones à base dionone ont été synthétisées et leur cytotoxicité in vitro contre des lignées cellulaires de cancer de la prostate a été démontrée. Une série de dérivés formés par réaction de chalcones à base dionone et dhydrazines présentent des activités antiprolifératives substantielles dans des lignées cellulaires de cancer de la prostate, de cancer du sein et de cancer du poumon. Formules (I), (II)
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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