The present invention is a method of treating cancer in which a CXCR4 inhibitor, such as X4P-001 or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a pharmaceutical composition thereof, is combined with a further therapeutic agent, such as an immune checkpoint inhibitor. Regarding the method of administration. This method demonstrates surprising results, including regression of the disease with relatively little toxicity. In some embodiments, attacking multiple aspects of TME enhances the effectiveness of conventional anti-cancer or anti-tumor treatments. Thus, in some embodiments, the invention provides a combination of a therapeutic agent, such as a targeted therapeutic agent, such as a kinase inhibitor, and an immunomodulatory therapeutic agent, such as an immune checkpoint inhibitor.本発明は、癌を処置する方法であって、ＣＸＣＲ４阻害剤、例えばＸ４Ｐ－００１もしくはその薬学的に許容され得る塩またはその医薬組成物が、さらなる治療剤、例えば免疫チェックポイント阻害剤と組み合わせて投与される、方法に関する。この方法は、毒性を比較的ほとんど伴わずに疾患を退行させることを含む驚くべき結果を実証する。一部の実施形態では、ＴＭＥの複数の態様を攻撃することによって、従来の抗癌または抗腫瘍治療の有効性が増強される。したがって一部の実施形態では、本発明は、治療薬、例えば標的化治療薬、例えばキナーゼ阻害剤と、免疫調節治療薬、例えば免疫チェックポイント阻害剤の組合せを提供する。
