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ANTIMICROBIAL POTENTIATORS
专利权人:
MICROBIOTIX; INC.
发明人:
OPPERMAN, Timothy, J.,NGUYEN, Son, T.,KWASNY, Steven, M.,DING, Xiaoyuan
申请号:
USUS2014/036712
公开号:
WO2014/179784A2
申请日:
2014.05.03
申请国别(地区):
WO
年份:
2014
代理人:
摘要:
Novel compounds are disclosed having the structure of Formula I: wherein, n is an integer from 1 to 5 X is -CN, -F, -CI, -Br, -I, -N02 W is S, SO, S02, O, NH, or NR5 R5 is alkyl, aralkyl, alkenyl, or alkynyl Y is O, S Z is NR1R2 or heterocycloalkyl R1, R2 are, independently, hydrogen, alkyl, aralkyl, alkenyl, alkynyl, or cycloalkyl and may be optionally substituted with halo, hydroxy, alkoxy, amino, alkylamino, carboxy, alkoxycarbonyl, or nitrile groups R3 and R4 are, independently, hydrogen, alkyl, aralkyl, alkenyl, alkynyl, or cycloalkyl and may be optionally substituted with halo, hydroxy, alkoxy, amino, alkylamino, carboxy, alkoxycarbonyl, or nitrile groups, and may together form a cyclic structure and Ar is mono-, di-, or tri-substituted phenyl or heteroaryl, a pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are potent bacterial efflux pump inhibitors (EPIs). Such compounds are useful to potentiate the antimicrobial activity of antimicrobial compounds such as beta-lactam antibiotics and quinolone antibiotics against Gram-negative bacteria.Linvention concerne de nouveaux composés ayant la structure de la formule I dans laquelle : n est un nombre entier allant de 1 à 5 X est -CN, -F, -CI, -Br, -I, -NO2 W est S, SO, SO2, O, NH ou NR5 R5 est alkyle, aralkyle, alcényle ou alcynyle Y est O, S Z est NR1R2 ou hétérocycloalkyle R1, R2 sont, indépendamment, hydrogène, alkyle, aralkyle, alcényle, alcynyle ou cycloalkyle et peuvent être facultativement substitués par des groupes halo, hydroxy, alcoxy, amino, alkylamino, carboxy, alcoxycarbonyle ou nitrile R3 et R4 sont, indépendamment, hydrogène, alkyle, aralkyle, alcényle, alcynyle ou cycloalkyle et peuvent être facultativement substitués par des groupes halo, hydroxy, alcoxy, amino, alkylamino, carboxy, alcoxycarbonyle ou nitrile, et peuvent conjointement former une structure cyclique Ar est phényle ou hétéroaryle mono-, di- ou tri-substitué, des sels de qualité pharmaceutique de ceux-ci. Les composés so
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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