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POLYAMINO ACID DERIVATIVE TO WHICH AMINO ACID METABOLISM ANTAGONIST IS BONDED
专利权人:
NIPPON KAYAKU CO LTD;日本化薬株式会社
发明人:
KITAGAWA MASAYUKI,北川 正行,KAWAMURA DAI,川村 大,MIZUNUMA KANA,水沼 佳奈,NAKAMURA IWAO,中村 巌,NAGAI DAICHI,長井 大地,SENO CHIEKO,瀬野 千恵子,YAMAMOTO KEIICHIRO,山本 啓一朗,SAITO YUSUKE,齋藤 裕介
申请号:
JP2014158863
公开号:
JP2017160125A
申请日:
2014.08.04
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a polymerized prodrug of an amino acid metabolism antagonist which improves an antitumor effect, and has a low adverse effect which is particularly myelosuppression.SOLUTION: There is provided an amino acid metabolism antagonist bonded polyamino acid derivative in which a polyethylene glycol segment and an amino acid metabolism antagonist are bonded to a side chain carboxy group directly or via a bond group, molecular weight of the polyamino acid derivative is 20 kilodalton or more and 200 kilodalton or less, and mass content of polyethylene glycol segment in the polyamino acid derivative is 30 mass% or more and 90 mass% or less.SELECTED DRAWING: None【課題】 抗腫瘍効果を向上させるとともに、副作用、特に骨髄抑制が低い核酸代謝拮抗剤の高分子化プロドラッグを提供することを課題とする。【解決手段】 ポリエチレングリコールセグメント及び核酸代謝拮抗剤が、側鎖カルボキシ基に直接又は結合基を介して結合したポリアミノ酸誘導体であって、該ポリアミノ酸誘導体の分子量が20キロダルトン以上で200キロダルトン以下であり、該ポリアミノ酸誘導体におけるポリエチレングリコールセグメントの質量含有率が30質量%以上90質量%以下である、核酸代謝拮抗剤結合ポリアミノ酸誘導体。【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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