The present invention relates to a process for the selective use of diphenyl phosphite as a reaction reagent suitable for mass production processesN-Boc protected sytagliptin, and a deprotection step.본 발명은 대량 생산공정에 적합한 디페닐 포스파이트 (diphenyl phosphite)를 반응시약으로 선택 사용하는 N-Boc 보호된 시타글립틴의 제조단계 및 탈보호 단계를 포함하는 시타글립틴의 개선된 제조방법에 관한 것이다.