Федеральное государственное бюджетное учреждение науки Институт органического синтеза им. И.Я. Постовского Уральского отделения Российской академии наук (RU)
发明人:
Краснов Виктор Павлович (RU),Груздев Дмитрий Андреевич (RU),Левит Галина Львовна (RU),Чулаков Евгений Николаевич (RU),Вигоров Алексей Юрьевич (RU),Даниленко Валерий Николаевич (RU),Мусияк Вера Василье
申请号：
RU2015101582
公开号：
RU2015101582A
申请日:
2015.01.21
申请国别(地区):
RU
年份:
2016
代理人:
摘要：
1. Amides of N- (2-aminopurine-6-yl) -6-aminocaproic acid of formula 1 (1), wherein (1a) R = Me, R = H, X = O, Y = Z = F ( 1b) R = H, R = Me, X = O, Y = Z = F (1c) R = Me, R = H, X = CH, Y = Z = H (1d) R = H, R = Me, X = CH, Y = Z = H (1e) R = Me, R = H, X = CH, Y = Z = F (1f) R = H, R = Me, X = CH, Y = Z = F.2. Compounds of formula according to claim 1. 1 possessing antitumor aktivnostyu.3. A process for preparing amides of N- (2-aminopurine-6-yl) -6-aminocaproic acid according to Claim. 1 by acylation of the corresponding enantiomerically pure chiral heterocyclic amines of the general formula wherein X, Y, Z, R and R are as defined above, the acid chloride 6 ftalimidokapronovoy acid, removing the phthaloyl protecting group under the action of hydrazine hydrate, obtained by the nucleophilic substitution of the chlorine atom in the compounds of 2-acetamido-6-chloropurine and subsequent alkaline hydrolysis of the acetyl group in the resulting product.1. Амиды N-(2-аминопурин-6-ил)-6-аминокапроновой кислоты общей формулы 1(1),где (1a) R=Me, R=H, X=O, Y=Z=F(1b) R=H, R=Me, X=O, Y=Z=F(1c) R=Me, R=H, X=CH2, Y=Z=H(1d) R=H, R=Me, X=CH2, Y=Z=H(1e) R=Me, R=H, X=CH2, Y=Z=F(1f) R=H, R=Me, X=CH2, Y=Z=F.2. Соединения формулы 1 по п. 1, обладающие противоопухолевой активностью.3. Способ получения амидов N-(2-аминопурин-6-ил)-6-аминокапроновой кислоты по п. 1 путем ацилирования соответствующих энантиомерно чистых хиральных гетероциклических аминов общей формулы,где X, Y, Z, R и R′ имеют вышеуказанные значения, хлорангидридом 6-фталимидокапроновой кислоты, удаления фталоильной защитной группы под действием гидразин гидрата, нуклеофильного замещения полученными соединениями атома хлора в 2-ацетамидо-6-хлорпурине и последующего щелочного гидролиза ацетильной группы в полученном продукте.
