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5-[[4-[[MORPHOLIN-2-YL]MÉTHYLAMINO]-5-(TRIFLUOROMÉTHYL)-2-PYRIDYL]- AMINO]PYRAZINE-2-CARBONITRILE ET UTILISATIONS THÉRAPEUTIQUES DE CELUI-CI
专利权人:
Cancer Research Technology Ltd
发明人:
申请号:
EP13723910.9
公开号:
EP2855448A1
申请日:
2013.05.14
申请国别(地区):
EP
年份:
2015
代理人:
摘要:
The present invention pertains generally to the field of therapeutic compounds. More specifically the present invention pertains to 5-[[4-[[morpholin-2-yl]methylamino]-5-(trifluoromethyl)-2-pyridyl]amino]pyrazine-2-carbonitrile compounds (referred to herein as "TFM compounds") which, inter alia , inhibit Checkpoint Kinase 1 (CHK1) kinase function. The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo , to inhibit CHK1 kinase function, and in the treatment of diseases and conditions that are mediated by CHK1, that are ameliorated by the inhibition of CHK1 kinase function, etc., including proliferative conditions such as cancer, etc., optionally in combination with another agent, for example, (a) a DNA topoisomerase I or II inhibitor; (b) a DNA damaging agent; (c) an antimetabolite or a thymidylate synthase (TS) inhibitor; (d) a microtubule targeted agent; (e) ionising radiation; (f) an inhibitor of a mitosis regulator or a mitotic checkpoint regulator; (g) an inhibitor of a DNA damage signal transducer; or (h) an inhibitor of a DNA damage repair enzyme.La présente invention concerne généralement le domaine des composés thérapeutiques. Plus spécifiquement, la présente invention concerne des composés de 5-[[4-[[morpholin-2-yl]méthylamino]-5-(trifluorométhyl)-2- pyridyl]amino]pyrazine-2-carbonitrile (appelés « composés TFM » dans la description) qui, entre autres, inhibent la fonction de kinase de la kinase checkpoint 1 (CHK1). La présente invention concerne en outre des compositions pharmaceutiques comprenant de tels composés, et l'utilisation de tels composés et compositions, in vitro et in vivo, pour inhiber la fonction de kinase CHK1, et dans le traitement de maladies et affections qui sont médiées par CHK1, qui sont améliorées par l'inhibition de la fonction de kinase CHK1, etc., comprenant des affections prolifératives telles que le cancer, etc.,
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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