This application relates generally to the field of drug treatment paradigms based on specifically formulated compounds for use in targeted therapy or disease prevention. Specifically, this technology provides for compositions and methods for treating, stabilizing, preventing or delaying disease conditions through administration of highly lipophilic compositions with a globular serum protein in combination with other pharmaceutical compositions. The formulations according to the invention comprise (i) a first component being at least one of a macrocyclic triene immunosuppressive compound selected from the group of rapamycin (sirolimus), everolimus, zotarolimus, biolimus, novolimus, myolimus, temsirolimus, and a compound having the structure:Cette invention concerne d'une manière générale le domaine des paradigmes de traitement médicamenteux basés sur des composés spécifiquement formulés destinés à être utilisés dans la thérapie ciblée ou la prévention de maladies. Spécifiquement, cette technologie concerne des compositions et des procédés de traitement, de stabilisation, de prévention ou de retardement d'états pathologiques par l'administration de compositions hautement lipophiles avec une protéine sérique globulaire en combinaison avec d'autres compositions pharmaceutiques. Les formulations selon l'invention comprennent (i) un premier composant qui est au moins l'un d'un composé immunosuppresseur à base de triène macrocyclique choisi dans le groupe constitué par rapamycine (sirolimus), évérolimus, zotarolimus, biolimus, novolimus, myolimus, temsirolimus et un composé ayant la structure :