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COMPOSÉS PYRAZOLE
专利权人:
Eli Lilly and Company
发明人:
申请号:
EP16708823.6
公开号:
EP3259266A1
申请日:
2016.02.11
申请国别(地区):
EP
年份:
2017
代理人:
摘要:
This invention relates to pyrazole compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof. Compounds of this invention are inhibitors of methionine aminopeptidase 2 (MetAP2) and dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). MetAP2 is a metalloproteinase that cleaves initiator methionine from nascent peptide emerging from the ribosomes. WO 2010/065879 reports small molecule MetAP2 inhibitors for obesity treatment. DPP-4 inhibitors are an established drug class to improve glycemic control in patients with type 2 diabetes mellitus. Compounds with dual inhibitory activity in both MetAP2 and DPP-4 are desired. The present invention provides novel compounds with dual MetAP2 and DPP-4 inhibitition. These dual inhibitor compounds can be useful in the treatment of a MetAP2 and DPP-4 mediated condition. The present invention provides a compound of the following Formula (I); or a pharmaceutically acceptable salt thereof. In an embodiment of the invention, the compound isLa présente invention concerne des composés pyrazole ou des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci. Les composés de cette invention sont des inhibiteurs de la méthionine aminopeptidase 2 (MetAP2) et de la dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). La MetAP2 est une métalloprotéinase qui coupe la méthionine servant d'initiateur d'un nouveau peptide émergeant des ribosomes. Le document WO 2010/065879 mentionne des inhibiteurs à petites molécules de la MetAP2 utilisés pour le traitement de l'obésité. Les inhibiteurs de la DPP-4 forment une classe de médicaments bien connue pour améliorer le contrôle de la glycémie chez des patients souffrant d'un diabète sucré de type 2. On souhaite maintenant obtenir des composés présentant une double activité inhibitrice, à la fois sur la MetAP2 et sur la DPP-4. La présente invention concerne de nouveaux composés présentant une double inhibition de la MetAP2 et de la DPP-4. Ces composés inhibiteurs doubles peuvent être utiles dans le traitement d'un état pathologique médié par la DPP-4 et la Met
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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