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MACROCYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF MAKING AND USING THE SAME
专利权人:
メリンタ セラピューティクス,インコーポレイテッド;MELINTA THERAPEUTICS INC
发明人:
JAY J FARMER,ジェイ ジェイ.ファーマー,BHATTACHARJEE ASHOKE,アショク バタチャージー,CHEN YI,チェン イ,GOLDBERG JOEL A,ジョエル エー.ゴールドバーグ,IPPOLITO JOSEPH A,ジョセフ エー.イッポリト,KANYO ZOLTAN F,ゾルタン エフ.カンヨ,LOU RONGLIANG,ロウ ロンリャン,ADEG,ジェイ ジェイ.ファーマー,ジョエル エー.ゴールドバーグ,ジョセフ エー.イッポリト,ゾルタン エフ.カンヨ
申请号:
JP2016136733
公开号:
JP2017019786A
申请日:
2016.07.11
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide compounds useful as anti-infective, anti-proliferative (for example, antibiotic, antimicrobial, antibacterial, antifungal, antiparasitic, antiviral, and chemotherapeutic drugs), anti-inflammatory, and/or prokinetic (gastrointestinal controlling) drugs.SOLUTION: The present invention relates to a compound having a structure of formula I or II, or stereoisomers thereof, pharmacologically acceptable salt, ester, N-oxide, or prodrug thereof. (T is a 14-16 membered macrolide, the macrolide is connected via a macrocyclic ring carbon atom; Rand Rare each independently an H or the like; Ris an H; D is a single bond, Calkynyl, or the like; E is a 3-10 membered saturated/unsaturated/aromatic heterocycle; F is a single bond, Calkyl, or the like; Ris a Calkyl or the like; Ris an H or the like; G is a B' or B'-Z-B''; B' and B'' are each independently an aryl or the like; and Z is a single bond, Calkyl or the like.)SELECTED DRAWING: None【課題】抗感染薬、抗増殖薬(例えば、抗生物質、抗微生物薬、抗細菌薬、抗真菌薬、抗寄生虫薬、抗ウイルス薬および化学療法薬)、抗炎症薬および/または運動抗進性(胃腸調節)薬として有用な化合物の提供。【解決手段】式I又はIIの構造を有する化合物或いはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステル、N-オキシド若しくはプロドラッグ。(Tは14員~16員のマクロライド、該マクロライドは、大環の環炭素原子によって、連結されている;R1及びR3は各々独立にH等;R2はH;Dは単結合、C1-6アルキニル等;Eは3~10員の飽和/不飽和/芳香族の複素環;Fは単結合、C1~6アルキル等;R5はC1~8のアルキル等;R12はH等;GはB’又はB’-Z-B’’;B’及びB’’は各々独立にアリール等;Zは単結合、C1-2のアルキル等)【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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