The present Invention relates to a sustained Release formulation comprising a Derivative of metastina and a Copolymer of lactic acid - Glycolic Acid which has a Weight Average Molecular Weight of 5000 to 40000 or a Salt thereof.Sustained Release formulation of the present Invention releases slowly and stable Compound (i) or a Salt thereof and has a Long medicinal effect of compound (i) or a Salt thereof over an extended period of time.In addition, the sustained Release formulation of the present Invention, which improves the convenience of the patient, reducing the number of episodes of Administration, is an excellent formulation as a Medicine Clinic.La presente invención se refiere a una formulación de liberación sostenida que comprende un derivado de metastina y un copolímero de ácido láctico-ácido glicólico que tiene un peso molecular peso promedio de aproximadamente 5.000 a aproximadamente 40.000 o una sal del mismo. La formulación de liberación sostenida de la presente invención libera en forma lenta y estable el compuesto (I) o una sal del mismo durante mucho tiempo y ejerce un efecto medicinal del compuesto (I) o una sal del mismo durante un período de tiempo extenso. Además, la formulación de liberación sostenida de la presente invención, que mejora la conveniencia del paciente reduciendo el número de episodios de administración, es una excelente formulación como una medicina clínica.