THE AUTONOMOUS UNIVERSITY OF THE STATE OF MEXICO;UNIVERSITY OF NORTH TEXAS HEALTH SCIENCE CENTER
发明人:
LACKO, Andras, G.,PROKAI, Laszlo,ISAAC-OLIVE, Keila
申请号：
USUS2019/061946
公开号：
WO2020/106605A1
申请日:
2019.11.18
申请国别(地区):
US
年份:
2020
代理人:
摘要：
Despite the widespread use of nanotechnology in radio-imaging applications, lipoprotein based delivery systems received only limited attention so far. The subject application provides for the synthesis of a novel hydrophobic radio-imaging tracer. This tracer, comprising a hydrazinonicotinic acid (HYNIC)-N-dodecylamide and 99mTc conjugate can be encapsulated into rHDL nanoparticles (NPs). These rHDL NPs can selectively target the Scavenger Receptor type B1 (SR-B1) that is overexpressed on most cancer cells due to excess demand for cholesterol for membrane biogenesis and thus can target tumors in-vivo. Details of the tracer synthesis, characterization of rHDL/tracer complex, in-vitro uptake, stability studies and in-vivo application of this new radio-imaging approach are provided.Malgré l'utilisation généralisée de la nanotechnologie dans des applications d'imagerie radiologique, les systèmes d'administration fondés sur les lipoprotéines n'ont reçu qu'une attention limitée jusqu'à présent. L'invention concerne la synthèse d'un nouveau traceur d'imagerie radiologique hydrophobe. Ce traceur, comprenant un conjugué d'acide hydrazinonicotinique (HYNIC)-N-dodécylamide et de 99mTc, peut être encapsulé dans des nanoparticules de rHDL (NP). Ces rHDL peuvent cibler sélectivement le récepteur piégeur de type B1 (SR-B1) qui est surexprimé sur la plupart des cellules cancéreuses en raison d'une demande excessive de cholestérol pour la biogenèse membranaire et peuvent ainsi cibler des tumeurs in vivo. Des détails de la synthèse de traceur, de la caractérisation du complexe rHDL/traceur, de l'absorption in vitro, des études de stabilité et de l'application in vivo de cette nouvelle approche d'imagerie radiologique sont décrits.
