BORTHWICK, Alan David,MILLS, Mark Trevor,BROWN, Jane Theresa,CORCORAN, Jonathan Patrick Thomas,DE CASTRO VASCONCELOS GONCALVES, Maria Beatriz,KALINDJIAN, Sarkis Barret
申请号：
EPEP2015/080029
公开号：
WO2016/097004A1
申请日:
2015.12.16
申请国别(地区):
EP
年份:
2016
代理人:
摘要：
The present invention pertains generally to the field of therapeutic compounds, and more specifically to certain bicycloheteroaryl-heteroaryl-benzoic acid compounds of the following formula (for convenience, collectively referred to herein as "BHBA compounds"), which, inter alia, are (selective) retinoic acid receptor beta (RARβ) (e.g., RARβ2) agonists. The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo, to (selectively) activate RARβ (e.g., RARβ2), to cause or promote neurite development, neurite outgrowth, and/or neurite regeneration, and in the treatment of diseases and conditions that are mediated by RARβ (e.g., RARβ2), that are ameliorated by the activation of RARβ (e.g., RARβ2), etc., including, e.g., neurological injuries such as spinal cord injuries.La présente invention concerne d'une manière générale le domaine des composés thérapeutiques, et plus particulièrement certains composés de type acide bicyclohétéroaryl-hétéroaryl-benzoïque de formule générale suivante (par commodité, appelés collectivement dans la description « composés BHBA »), qui, entre autres, sont des agonistes (sélectifs) de récepteurs bêta de l'acide rétinoïque (RARβ) (par exemple, RARβ2). La présente invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant de tels composés, et l'utilisation de tels composés et de telles compositions, à la fois in vitro et in vivo, pour activer (sélectivement) les RARβ (par exemple, RARβ2), pour provoquer ou favoriser le développement de neurites, l'excroissance de neurites, et/ou la régénération de neurites, et dans le traitement de maladies et d'états pathologiques qui sont à médiation par les RARβ (par exemple, RARβ2), qui sont atténués par l'activation des RARβ (par exemple, RARβ2), etc., notamment, par exemple, des lésions neurologiques telles que des lésions de la moelle épinière.
