PROBLEM TO BE SOLVED: To provide compositions and methods for increasing bioavailability of therapeutic agents, which are effective for migraine alleviation and the like.SOLUTION: A composition comprises, as a therapeutic agent, a 5-HT receptor agonist (sumatriptan, naratriptan, rizatriptan, eletriptan, frovatriptan, almotriptan, zolmitriptan, a salt thereof, or a combination thereof) and an alkylsaccharide (undecyl-&bgr;-D-maltoside, dodecyl-&bgr;-D-maltoside, tridecyl-&bgr;-D-maltoside, tetradecyl-&bgr;-D-maltoside, sucrose mono-dodecanoate, or a combination thereof).【課題】片頭痛緩和等に有効で、治療薬の生物学的利用能を高めるための組成物及び方法の提供。【解決手段】治療薬として、5-HT受容体アゴニスト(スマトリプタン、ナラトリプタン、リザトリプタン、エレトリプタン、フロバトリプタン、アルモトリプタン、ゾルミトリプタン、それらの塩、又はそれらの組み合わせ)、及びアルキルサッカリド(ウンデシル-β-D-マルトシド、ドデシル-β-D-マルトシド、トリデシル-β-D-マルトシド、テトラデシル-β-D-マルトシド、スクロースモノドデカノエート、又はそれらの組み合わせ)を含む組成物。【選択図】なし