The present invention relates to an effective method for preparing a taltirelin compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and the purpose of the present invention is to obtain a final compound with an HPLC purity of 99% or more through simple crystallization. The method comprises: (1) a first step for coupling Fmoc-proline with a polymeric solid support (2) a second step for coupling Fmoc-histidine with the polymeric solid support (3) a third step for coupling 1-methyl-4,5-dihydroorotic acid with the polymeric solid support (4) a fourth step for separating prepared peptide from the polymeric solid support using trifluoroacetic acid (TFA) and (5) a fifth step for neutralizing the peptide separated from the polymeric solid support and precipitating the peptide using an organic solvent.COPYRIGHT KIPO 2016본 발명은 탈티렐린 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염에 대한 효과적인 제조 방법에 관한 것으로서, (1) Fmoc-프롤린을 고분자 고체 지지체에 커플링시키는 제1 단계 (2) Fmoc-히스티딘을 고분자 고체 지지체에 커플링시키는 제2 단계 (3) 1-메틸-4,5-디히드로오로트산을 고분자 고체 지지체에 커플링시키는 제3 단계 (4) 고분자 고체 지지체로부터 제조된 펩타이드를 트리플루오로아세트산(TFA)을 이용 분리하는 제4 단계 및 (5) 상기 고분자 고체 지지체로부터 분리된 펩타이드를 중화시키고, 유기 용매로 석출시키는 제5 단계를 포함함을 특징으로 한다.
