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COMPOSÉ DE 2,4-BIS(OXYDE DE DIPHÉNYLPHOSPHINE)TÉTRAHYDROQUINOLINE, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION CORRESPONDANT ET UTILISATION ASSOCIÉE
专利权人:
WUYI UNIVERSITY;五邑大学
发明人:
CHEN, Xiuwen,陈修文,LI, Yibiao,李亦彪,ZHU, Zhongzhi,朱忠智,HUANG, Yubing,黄玉冰
申请号:
CNCN2018/105605
公开号:
WO2020/037742A1
申请日:
2018.09.14
申请国别(地区):
CN
年份:
2020
代理人:
摘要:
A 2,4-bis(diphenylphosphine oxide)tetrahydroquinoline compound and a preparation method and an application thereof, the molecular formula of the compound being as shown in formula I. In formula I, R1 is H, Cl, or Br. The preparation method comprises the following steps: S1, in a reaction vessel, adding quinoline or a quinoline derivative and diphenylphosphine oxide, the molar ratio between the quinoline or quinoline derivative and the diphenylphosphine oxide being 1:2-3, adding a metal catalyst at 1-5% of the mass of the quinoline or quinoline derivative, adding an alcohol to serve as a hydrogen donor, adding a solvent, and stirring and reacting at 80°C-160°C for 5-24 hours; and S2, after reaction is completed, cooling to room temperature, filtering, and removing the solvent by means of reduced-pressure rotary evaporation to obtain a crude product, which need only undergo column chromatography for purification. The present compound has potential pharmaceutical activity in areas such as prostaglandin E1 receptor antagonism, antimicrobiality, tyrosine kinase inhibition, and tumor suppression.L'invention concerne un composé de 2,4-bis(oxyde de diphénylphosphine)tétrahydroquinoline, un procédé de préparation correspondant et une utilisation associée, la formule moléculaire du composé étant telle que représentée par la formule I, dans laquelle, R1 représente H, Cl ou Br. Le procédé de préparation comprend les étapes suivantes : étape S1 consistant à ajouter, dans une cuve de réaction, de la quinoléine ou un dérivé de quinoléine et de l'oxyde de diphénylphosphine, le rapport molaire entre la quinoléine ou le dérivé de quinoléine et l'oxyde de diphénylphosphine étant de 1 : 2 à 3, ajouter un catalyseur métallique à 1-5 % de la masse de quinoléine ou du dérivé de quinoléine, ajouter un alcool pour servir de donneur d'hydrogène, ajouter un solvant, agiter et faire réagir à 80 °C -160 °C pendant 5 à 24 heures ; et une étape S2 consistant à refroidir à température ambiante, ap
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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