本发明涉及具有对于CD137的表位特异性的一个或多个表位结合位点和对于肿瘤抗原(“TA”)的表位特异性的一个或多个表位结合位点的结合分子(例如“CD137 x TA结合分子”)。在一个实施方式中,这种CD137 x TA结合分子是双特异性分子,尤其是双特异性四价双抗体。可替选地,这种CD137 x TA结合分子将是双特异性三价结合分子。本发明的CD137 x TA结合分子能够同时结合CD137和TA。本发明涉及包含CD137 x TA结合分子的药物组合物、使用这种药物组合物治疗癌症和其他疾病和病症的方法。本发明也提供了新型的CD137结合分子和HER2/neu结合分子以及其衍生物和其用途。